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标题	新型异胞嘧啶类物质的生物活性研究
范文	孙莉萍 摘要：本文以取代的乙酸乙酯、甲酸乙酯、甲醇钠和盐酸胍为原料，合成得到5-取代异胞嘧啶。该方法原料价格低廉，减小了环境污染，后处理方便，为异胞嘧啶的合成提供了一条新的途径。得到的物质具有良好的杀虫、抗菌、抗病等生物活性。 关键词：异胞嘧啶；生物活性；合成 嘧啶类化合物广泛存在于自然界中（如维生素B、尿嘧啶、胞嘧啶等）。具有嘧啶环的合成药物也具有良好的药理活性（如磺胺嘧啶、碘苷、卡培他滨等）。同时，氨基是活性分子中常见的基团，具有广泛的生物活性，例如，2-氨基嘧啶类化合物中商品化品种有抗蚜威和环虫腈；4-氨基嘧啶类化合物也有商品化的品种，如嘧螨醚、Flulinufen和嘧螨醚等，是一类结构新颖和作用机理比较新的化合物[异胞嘧啶化学名2-氨基-4-羟基嘧啶，是合成和设计嘧啶类化合物的关键中间体。异胞嘧啶的骨架存在于很多抗癌、抗白血病等特殊疗效的药物当中，在农药和医药领域是一类重要的活性物质。 鉴于异胞嘧啶类化合物的广泛的生物活性和新颖的化学结构，结合异胞嘧啶的活性基础，本文设计合成了一系列新型5一取代的异胞嘧啶类化合物，并对这些化合物进行了生物活性测定。设计合成路线如下图所示。 1实验部分 1.1原料与仪器 所用试剂均为市售分析纯。XT4型显微熔点测定仪，温度计未校正，北京科仪电光仪器厂；Av 400型核磁共振仪，DMSO-d6为溶剂，TMS为内标，德国Bruker公司。 1.2合成方法 羟基丙烯酸乙酯钠盐（4）的合成 将干燥处理过的乙酸乙酯（3 mL，0.03 mol）加入到10 mL反应瓶中，磁力搅拌，反应瓶冷却至0-5℃后，分三批加入甲醇钠（1.1 g，0.04 mol），观察温度变化情况，不要超过5℃，再缓慢滴加甲酸乙酯（2 mL，0.03 mol），10分钟滴加完毕，最后升温回流3小时，反应完毕。冷却至室温，在薄膜旋转蒸发仪上浓缩蒸去溶剂，得黄色粉末。 异胞嘧啶（1）的合成 上述步骤得到的黄色粉末悬浮于溶剂甲苯（10 mL）中，缓慢加入盐酸胍（3 g，0.03 m01），回流反应4小时，反应完毕，反应液冷至室温，加水10 mL，搅拌至溶清，分出水溶液，用NaOH液调至pH=6-7，即有固体析出，过滤，乙醇淋洗，烘干，得异胞嘧啶1.6 g，收率72%，纯度>98%（HPLC外标法），熔点：274-276℃（文献276℃）。1H NMR（DMSO-d6）6：7.55（brs，1 H，NH），7.33（d，J=7.1 Hz，1 H，5-H），7.09（brs，2 H，NH2），5.59（d，J=7.1 HZ，1 H，6-H）；13C NMR（DMSO-d6）δ：168.4，158.6，145.2，93.7。 用类似方法合成其他取代的物质。 我们分析了应历程。在羟基丙烯酸乙酯鈉盐的合成中，甲酸乙酯在碱的作用下分解，产生CO气体，我们在实验中也观察到CO的放出，其作用是提供最终产物中的羰基。反应的副产物为水、乙醇和氯化钠，高效、简便、环境友好，具有潜在的应用前景。中间体及产物的分离纯化不需要柱层析。 生物活性测定结果显示，这一类化合物主要具有杀虫活性，特别是对朱砂叶螨有很高的致死率，其中5一环己基异胞嘧啶在600mg/L剂量下对朱砂叶螨的致死率高达90%。部分化合物也有一定的对蔬菜霜霉病和玉米锈病的杀菌和除草活性。5-乙基异胞嘧啶在1000 g a.i./ha剂量下对百日草苗前使用抑制率为55%，苗后使用抑制率为31%，对稗草苗前使用抑制率为42%，苗后使用抑制率为15%，对马唐苗前使用抑制率为20%。 2结论 本研究采用廉价易得的乙酸乙酯、甲酸乙酯、甲醇钠和盐酸胍为原料，合成了重要的药物原料和中间体异胞嘧啶。价格低廉，降低了产品的成本。中间体不需分离，产生的废物少，环境污染小。得到的物质具有一定的生物活性。
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