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标题 当归单体成分与复合制剂功效研究进展
范文 张尚智 朱田田 晋玲 李应东

摘要：综述国内当归单体成分和复合制剂功效的研究现状表明，国内对当归单体成分与复合制剂的功效已基本阐明，对当归多糖药理功效的研究主要集中在总糖层面。由此认为，当归成分的药理机制尚有待进一步阐明，其单一组分的分离、鉴定、表征、靶向及相应功效还需明确，当归多组分间的相互关系需进一步揭示。
关键词：当归；单体成分；复合制剂；综述
DOI：10.3969/j.issn.1005-5304.2016.12.033
中图分类号：R285.5 文献标识码：A 文章编号：1005-5304（2016）12-0128-05
Research Progress in Efficacy of Monomer Composition and Compound Preparation of Angelicae Sinensis Radix ZHANG Shang-zhi1， ZHU Tian-tian2，3， JIN Ling2，3， LI Ying-dong2 （1. Dingxi Campus of Gansu University of Chinese Medicine， Dingxi Teachers College， Dingxi 743000， China； 2. Gansu University of Chinese Medicine， Lanzhou 730000， China； 3. Research Institute of Chinese （Tibetan） Medicinal Resources， Gansu University of Chinese Medicine， Lanzhou 730000， China）
Abstract： The review of research status of the efficacy of monomer composition and compound preparation of Angelicae Sinensis Radix in China shows that domestic research has relatively clearly clarified the efficacy of monomer composition and compound preparation of Angelicae Sinensis Radix and research on pharmacological efficacy of Angelica Polysaccharide focuses on the level of total carbohydrate. Therefore， pharmacological mechanism of the components of Angelicae Sinensis Radix should be further clarified； the separation， identification， characterization， target and corresponding efficacy of single component need more analysis； mutual relation of multi-components of Angelicae Sinensis Radix should be further revealed.
Key words： Angelica Sinensis Radix； monomer composition； compound preparation； review
当归Angelica sinensis（Oliv.）Diels为伞形科植物当归的干燥根，味甘、辛，性温，具有补血、活血、调经、镇痛、润肠功效。目前已从当归药材中提取、分离并鉴定出160多种化学成分[1]，其有效成分主要包括挥发性与非挥发性成分两类，挥发性成分主要有藁本内酯、正丁烯基苯酞、正丁烯酞内酯等，非挥发性成分主要有当归多糖、阿魏酸、氨基酸等。国内对当归药理和药效的研究，以分离的单一组分、复合组分及复方制剂等多种类型为研究对象，较全面揭示当归的药理与功效，促进现代新药的研发，现对其研究现状作一综述。
1 有效成分
据统计，目前在当归药材中已分离鉴定出的化合
基金项目：国家科技支撑计划（2011BAI05B02）；国家自然科学基金（81360615）；甘肃省自然科学基金（1308RJZA127）
通讯作者：晋玲，E-mail：zyxyjl@163.com
物主要包括挥发油（主要有藁本内酯、苯酞类、萜类、酚类、烷烃类等）[2-5]，有机酸（主要有阿魏酸、丁二酸、烟酸、棕榈酸、香草酸等）[6]，多糖（主要有多糖AP-0、AP-KAP-2、AP-3、AS-Ⅰlia、AS-Ⅲb、X-C-3-Ⅱ、X-C-3-Ⅲ和X-C-3-Ⅳ等）[7-9]，黄酮类（主要有查尔酮衍生物、木犀草素-7-0-P-D葡萄糖苷及木犀草素-7-0卢丁糖苷）[10-11]，氨基酸（主要有精氨酸、苏氨酸、亮氨酸、异亮氨酸等20种）[1，12]，微量元素（主要有铜、铁、锰、锌等）[13]，生物碱基（如尿嘧啶、腺嘌呤等），维生素（维生素A、B12、E等）[14]，核苷类（主要有鸟苷、尿苷、腺苷和胞苷4种）[15]，胆碱[12]，磷脂、β-谷甾醇[12]，香豆素类（伞形花内酯）[14]等成分。
目前，已被阐明功效的当归单体类有效成分主要有藁本内酯、正丁烯基苯酞、5-羟甲基呋喃甲醛、正丁烯酞内酯、阿魏酸及阿魏酸钠等；复合制剂类主要有当归挥发油、当归注射液、当归补血汤以及复方当归补血汤等。
2 有效成分及其制剂的药理药效研究
当归所含的挥发性成分和非挥发性或水溶性成分均具有广泛的生物活性，对造血系统、循环系统、神经系统、肌肉运动系统、免疫系统等均发挥明显的药理作用。目前，有关当归临床药理药效的试验研究，既有混合性成分，又有单一性成分的成果报道。
2.1 混合性成分
2.1.1 挥发油 这是当归中较早被阐明药效且被临床广泛应用的制剂。挥发油具有松弛子宫、主动脉、支气管、肠胃平滑肌[16-19]，抗心律失常[20]、抗血管生成[21]、增强巨噬细胞的吞噬功能、促进淋巴细胞转化[22]，镇痛[23]、减少血栓素（TX）A2的生成等作用[24]。
2.1.2 当归注射液 其主要成分有阿魏酸和多种氨基酸[25]，具有抗心律失常、扩张血管等多种药理作用。详见表1。
2.2 挥发性单一成分
2.2.1 藁本内酯 主要有促进肝细胞、脾淋巴细胞等细胞合成蛋白质、促进DNA、RNA合成、增强白介素-2（IL-2）的产生[42]；抑制中枢神经、抑制血管收缩[43]、抑制子宫平滑肌的自主收缩、气管平滑肌解痉挛、对抗支气管收缩、平喘等功效[18，44]。
2.2.2 其他 当归挥发性成分中，除分离鉴定出藁本内酯外，还有正丁烯酞内酯、正丁烯基苯酞、5-羟甲基呋喃甲醛、丁基苯酞、丁基酞、菸酸、亚叶酸等化合物，其主要功效见表2。
2.3 非挥发性或水溶性单体成分
2.3.1 当归多糖 虽然当归多糖组分复杂，但目前对其药理功效的研究仍集中在总糖层面，单一组分的功效少有阐明，其主要功效如下。
第一，提高免疫抗病力：有促进特异性免疫和非特异性免疫、增强超敏反应性[51]，促进胸腺细胞增殖、提高巨噬细胞的能力、提高单核吞噬细胞系统的吞噬功能、防止外周血白细胞下降、激活淋巴细胞、提高脾脏自然杀伤细胞的活性、促进脾淋巴细胞增殖、提高淋巴T细胞（E-花环细胞）形成率及ANAE（酸性α-乙酸萘酚酯酶）染色阳性率[52-53]、激活补体系统、刺激机体产生抗体[54]、促进巨噬细胞产生一氧化氮及白细胞介素1等功效[55-56]。
第二，生血、造血、补血：主要有防护造血组织和造血细胞、促进骨髓和脾脏内源性造血灶形成、增加白细胞数、促进血红蛋白及红细胞生成、诱导成纤维细胞分泌某些造血生长因子[57]；促进造血细胞增殖分化、刺激与造血相关的细胞增殖、促进红系造血祖细胞的增殖、促进骨髓造血祖细胞的增殖、刺激造血祖细胞增殖分化、分子等修复造血等功效[58-59]。
此外，还有增加骨髓有核细胞、增高单系祖细胞产率，提高粒-单系祖细胞的产率，促进多能造血细胞的增殖与分化，促进多功能造血细胞的恢复，刺激早、晚期红系细胞增殖，刺激巨核细胞系祖细胞增殖与分化，刺激多能造血干细胞增殖与分化[60-61]，促进辐照后骨髓和脾脏造血功能恢复、造血组织（骨髓、脾脏）防辐射、损伤恢复、提高辐照射小鼠存活率等功能[61]。
第三，抗肿瘤：研究表明当归粗多糖具有抗肿瘤[62]，抑制黄曲霉素B1的致肝癌作用，抑制移植性肿瘤Ec、Hep、S-180、Lewis、B16等，延长接癌细胞小鼠的生存时间等功效[63]。
第四，抗氧化、抗衰老、抗辐射：具有抗氧化作用、增强血清和脑组织超氧化物歧化酶活力、减少丙二醛含量、提高谷胱甘肽过氧化物酶活性、降低脑细胞凋亡指数；增强机体辐射耐受性、对造血组织有辐射防护作用，缩短辐射损伤卵巢的恢复期；抗衰老、拮抗脾脏的萎缩等功效[64-66]。
第五，干预化学性肝损伤、防治肺纤维化、增加血液和胸腺中的cGMP含量、降低cAMP含量、增加脾脏中的cGMP和cAMP含量等功效[67-69]。
2.3.2 阿魏酸及阿魏酸钠 ①抗血栓作用：具有抗血小板凝集、抑制抗TXA2合成酶活性及TXA2的释放、抑制血小板5羟色胺释放、减少血栓的重量及长度、延长凝血酶原时间、抗动脉粥样硬化、降胆固醇、增加肾上腺嗜铬细胞瘤活性等功效[70-71]。②保护心血管：能保护心肌、增加心肌营养血流量、抗心肌缺血；扩张血管、保护血管内皮、改善外周循环等[72-74]。③抗氧化及免疫：清除自由基，减少脂质过氧化反应；预防急性氧中毒、抑制肺纤维化、抑制炎症性肺损伤、增强IL-2的产生等[22，75]。
2.3.3 其他 当归总酸有抗心律失常、促进特异性抗体的产生、抑制血凝抗体和脾脏抗体形成等功效[53]。
3 结语
目前，当归复合制剂与单体成分的功效已基本阐明，但药理机制的揭示有待深入和完善。对当归多糖药理功效的研究仍主要集中在总糖层面，对其单一组分的分离、鉴定、表征、靶向及相应功效的研究还需进一步明晰。另外，对当归多组分相互协同或拮抗的关系鲜有阐述，有待深入研究。
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（收稿日期：2015-10-10）
（修回日期：2016-04-21；编辑：梅智胜）
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