茶黄素医药领域应用专利分析

    李林洁

    【摘? ?要】 茶黄素是茶叶中一种重要的茶叶天然产物，具备抗氧化、抗癌防癌、抗菌、抗心脑血管疾病及调节神经功能等功效，具有极大的应用价值和广阔的开发前景。本文针对茶黄素的医药领域应用的专利文献进行检索、收集、统计及分析。

    【关键词】 茶黄素;抗氧化;抗菌;医药;专利分析

    [Abstract] The aflavin is an important natural product of tea， which has the functions of antioxidation， anticancer and cancer prevention， antibacterial， anti-cardiovascular and cerebrovascular diseases and regulating nerve function， and has great application value and broad development prospect. In this paper， the patent literature applied in the field of theaflavin was searched， collected， counted and analyzed.

    [Keywords] theaflavins. antioxidant; antibacterial; medicine; patent analysis

    1? 概述

    茶黄素是红茶发酵过程中形成的主要色素物质，具体是由茶多酚类物质经氧化缩合而形成的一类能溶于乙酸乙酯呈橙黄色的物质[1]，茶黄素在红茶中所占比例虽然较少，但这种物质不仅是红茶滋味和汤色最重要的影响因子，而且具有多种与人体健康有关的潜在药理功效，是一类极具开发潜力的产物，并受到国内外广泛关注，逐渐成为研究热点。

    2? 茶黄素应用概况

    茶黄素被称为“茶黄金”，具有多种生理功效，包括抗氧化、调血脂、抗肿瘤、抗炎和免疫调节等多种生理作用[2-3]，其独特的生理功能也备受各国医药界及多种领域的高度推崇，功能、保健食品、化妆品也已风靡世界。目前，涉及茶黄素应用的医药方面研究主要集中在国外，国内起步较晚，从21世纪初才逐渐增多。相较于茶黄素应用于食品、保健品、日用及其他领域而言，其在医药领域的应用最早、并且从专利数量上来看也是最多，并且随着茶黄素更多生理功效的发现与研究，相应地医药应用领域也将进一步拓宽。

    3? 茶黄素医药领域应用专利分析

    茶黄素医药领域应用的相关专利申请主要集中在国外，并且涉及抑菌抗病毒、抗肿瘤、抗癌等多个领域。日本是开始探索与研究茶黄素应用相对较早的国家，并主要集中于医药领域的应用，20世纪初期，茶黄素领域重要申请人之一的日本MITSUI NORIN KK提交了专利JP02223519A、JP02306915A等，其主要是采用含表儿茶、茶黄素素等活性成分的茶多酚来制备抗毒素，并应用于预防和治疗肠道感染、中毒症状等。另有日本专利JP09132532A涉及茶黄素在抗菌剂中的应用、JP04253918A涉及茶黄素应用于高血糖素抑制剂的制备。JP2001302529A涉及茶黄素应用于预防高胆固醇引起的疾病如动脉粥样硬化等。与此同时，国内也有研究学者证实茶黄素确有调节血脂的作用。除研究较早且发明专利申请量巨大的日本，茶黄素应用于医药领域的研究在欧美地区也较为广泛和深入，具体地，CA2467664A1涉及包含多种茶黄素单体的组合物用于预防或治疗癌症等多种疾病，这得益于茶黄素可阻断细胞信号传导，抑制肿瘤的启动，还可诱导肿瘤细胞发生凋亡，抑制其增殖和扩散[4]，可以作为强氧化剂选择性作用于癌细胞。

    中国作为茶叶大国，随着茶黄素提取技术逐渐成熟，也逐渐意识到开发应用与产品转化的重要性，2009年起在医药领域应用的研究明显增多，尤其2013-2017年期间，如CN1031418 53A涉及茶黄素用于制备具有抗氧化、降血脂、提高免疫力、抗肿瘤等功效的软胶囊药品。CN103251572A涉及一种茶黄素肠溶微囊的制备及其在预防或治疗高血脂症的药品、保健品的应用。此外，中国企业江西省绿色工业集团公司还就茶色素在制备各类药物中应用做了系列专利申请（包括CN1207916A、CN1207917A、CN1207918A、CN1207919A等）涉及疾病种类有肿瘤放化疗药物增效解毒药物、治疗前列腺肥大、高尿酸血症、脑梗塞等。此外，应用研究爆发期还出现新的医用应用，如：CN102860925A公开了茶黄素在制备酪氨酸酶抑制剂中的应用，能够形成一种新型潜在的预防、治疗色素沉着疾病药物，具有对雀斑、黄褐斑、老年斑等皮肤色素沉着性疾病预防、改善及治疗的作用。

    4? ?发展与展望

    茶黄素具备良好的醫药保健、食品加工等作用，在有些方面甚至优于儿茶素类，而且新的功能、作用机理处在不断发现和验证阶段，随着对茶黄素生物学、医学、化学等多学科交叉研究，相信茶黄素可在医疗等领域会有更为广泛的应用。其中，医药领域的应用虽能产生较高经济效益，但研发难度大、周期长，食品、保健品领域经济效益一般并且随着国内外对于保健食品的把控愈加严格，在此形势下，寻找茶黄素应用的更多新的领域将成为研发突破口。

    参考文献：

    [1] Collier P D， Mallows R， Korver O， et al.The theaflavins ofblack tea [J]. Tetxahedon，1973， （29）： 125-142.

    [2] 李彩蓉，蔡 飞，赵辛元，等.茶黄素对糖尿病大鼠肾小球系膜细胞p38丝裂原活化蛋白激酶及细胞外基质合成的影[J].茶叶科学，2009，29 （6）：470-474.

    [3] 邬海桥，丁阳平，周向东.红茶提取物在炎性气道钻液高分泌中的作用[J].上海交通大学学报：医学版，2009，?29（2）：126-129，144.

    [4] ADHIKAR A，MOHANTY S，LAHIRY L ，et al.Theaflavins?re-tard human breast cancer cell migration by inhibitingNF-kappaBvia p53-ROS cross-walk [J].FEBS Lett ，2010，?584（ 1）：7-14