吡虫啉的杀虫功效
陈荣华等
摘 要：介绍了吡虫啉的基本性质、作用机理，从抗药性、施药方法和药物复配3个方面阐述了影响吡虫啉防治效果的三重因素，同时介绍了吡虫啉在卫生消杀方面的扩展应用，最后提出了今后在其安全问题方面应做的工作。
关键词：吡虫啉；抗药性；卫生消杀
中图分类号：S482.3 文献标识码：A 文章编号：1001-3547（2014）10-0005-04
1 简介
在过去30 a里，吡虫啉（Imidacloprid）的发现一直被认为是杀虫研究的里程碑。它以其前所未有的高效杀虫力和高特异性迅速被全世界所认识，加上它对当时农药耐药菌株的活性和对温血动物的低毒性，吡虫啉很快在全世界率先接手杀虫剂市场。它先于1984年由德国Bayer公司和日本特殊农药公司共同开发，1991年开始投放市场[1]。我国在1991年才开始对此项新药剂进行开发研究[2]，到1996年制剂进入市场后，广泛应用于各种农作物。经过多年来频繁使用，吡虫啉在目前的应用中也遇到了问题，如耐药虫的出现、施药方法欠妥、使用浓度不当、使用后摘期不对、农作物施药后的检测技术不完善等，已经受到大家的关注和重视。
1.1 理化性质
吡虫啉纯品有微弱气味，为无色晶体，20℃下溶解度，水（H2O）中0.51 g/L，甲苯中0.5～1.0 g/L，异丙醇（CH3）2CHOH 中1～2 g/L，二氯甲烷 CH2Cl2中50～100 g/L，正己烷CH3（CH2）2CH3中<0.1 g/L，可见其在水和甲苯中的溶解度较小。其熔点较高（143.8℃），制成水乳（EW）和乳油（EC）等液体制剂时不仅需要较高的生产成本，安全性低，还会产生大量工业废水污染环境，所以其成品一般是悬浮剂（SC）或可分散粒剂（WDG）、可湿性粉剂（WP）等固体制剂，考虑到可湿性粉剂会对环境造成粉尘污染，故以水溶性包装为好。吡虫啉化学名称为1-（6-氯-3-吡啶甲基）-N-硝基咪唑-2亚胺[3]，化学性质较稳定，具有很宽的pH值范围，在pH值为5～7和pH值为9的缓冲溶液中降解很慢[4]。因此，吡虫啉是硝基亚甲基类新一代氯代尼古丁杀虫剂。
1.2 生物学作用及机理
吡虫啉是烟酸乙酰胆碱酶受体的作用体，它通过干扰昆虫的神经刺激传导系统使烟碱能受体的神经通路梗阻，进而破坏其神经系统[5]，致使昆虫麻痹，并最终导致昆虫死亡。因为昆虫中存在的此种烟碱能受体比温血动物丰富，所以吡虫啉对昆虫的毒性大于温血动物[5]，原药大鼠急性经口LD50为450 mg/kg，急性经皮LD50>5 000 mg/kg[2]。吡虫啉主要用于防治刺吸式口器害虫，如蚜虫、白蚁、甲虫、飞虱、叶蝉、草坪昆虫类、土壤昆虫、咀嚼昆虫、木虱、蝽以及其他各种有害生物的物种，包括耐药菌株。它具有胃杀和触杀的双重功能，所以无论害虫吸食或接触都有效。因其具有高效性、内吸活性、持效性、广谱性、低残留和对动植物安全等特点，受到广大农民群众的青睐，在水稻、玉米、蔬菜、马铃薯、甜菜、大豆等农作物上应用较为普遍。
2 影响吡虫啉防治效果的因素
近年来，研究吡虫啉防治效果影响因素方面的报道也有很多。就如何提高吡虫啉的防治效果，有关工作人员也做了大量研究。笔者将从抗药性、施药方法及药品复配3个方面进行阐述。
2.1 抗药性
随着吡虫啉在农作物上的大量频繁使用，依照达尔文的《生命进化论》，物种对环境的自然选择学说，害虫对吡虫啉的敏感性会逐年下降，渐渐产生抗药性。这对于农作物害虫的防治无疑又是一个新的难题，也是吡虫啉研究面临的新挑战。事实上，早在1996年，西班牙Almeria地区的烟粉虱就已对吡虫啉产生了相比于3 a前强20～25倍的抗药性[6]。Prabhaker等[7]在温室内用吡虫啉连续筛选银叶粉虱种群32代，抗性倍数达到82倍。2005年，我国南京农业大学沈晋良教授等科研人员监测到褐飞虱对吡虫啉的抗药性直线上升，同年8月，广西、安徽、江苏三地抗性水平就已高达70～470 倍[8]。全国农业技术推广服务中心相继发布了《2008年全国农业有害生物抗药性监测结果》[8]、《2010 年全国农业有害生物抗药性监测结果》[9]，建议应继续暂停使用吡虫啉防治褐飞虱。可见，害虫对吡虫啉的抗药性已经到了亟待解决的地步，其后果的严重性不得不引起人们的重视。潘文亮等[10]研究了河北省不同地区绣线菊蚜对吡虫啉的敏感性，相比基准量降低了2～4倍。董德臻等[11]在温室内连续培养褐飞虱23代，前18代为连续施药的汰选，抗性水平达101.49 mg/L，为F0的181.2倍；后5代为不施药的继代培养，抗性倍数由181.2下降到151.5。研究表明，轮换使用不同作用机理或无交叉抗性的药品以及严格控制用药量，可延长害虫对吡虫啉抗药性的产生周期。
2.2 施药方法
吡虫啉的施药方式多种多样，可以通过拌种、叶面喷雾、土壤处理、涂秆和浸种等多种方法进行防治。理论上，吡虫啉具有良好的根内吸性且见光容易分解，适合用于种子和土壤处理，但由于不同农作物生长发育的差异性，不同施药方式对不同农作物的影响也有所不同。李华英等[12]用吡虫啉喷雾、抛撒和拌种3种方法对水稻秧田稻瘿蚊进行防治，得出吡虫啉拌种防治稻瘿蚊的效果最好。经调查，相同浓度的吡虫啉处理中，叶面处理的丽蚜小蜂死亡率显著高于灌根处理的[13]。据刘玉卿[14]报道，施用70%吡虫啉可分散粉剂处理的小麦种子，其蚜虫的种群数量明显减少，且出苗率较高。而传统的喷雾方式不仅污染环境，对小麦的防治效果也不佳，有效控制期仅为10～15 d。科学的施药方法不仅要有利于农作物的生长发育，还要将环境污染降到最低。应结合适量、环保、对天敌无害的原则选用科学合理、绿色安全的施药方法。
2.3 药品复配
为了使吡虫啉达到最大效用，农作物得到最好的生长环境，吡虫啉与它种试剂的混合使用应运而生。王玉卿等[15]研究了吡虫啉和三唑酮加烯唑醇或戊唑醇的2种复配剂对小麦病虫害的防治效果，结果显示，两种复配剂均使得小麦产量倍增，且不影响吡虫啉的防治效果。此外，将吡虫啉与杀虫单混用防治稻飞虱[16，17]、吡虫啉与阿维菌素混用[18～20]、吡虫啉与氯氰菊酯联合[21]、吡虫啉与辛硫磷复配[22]等都取得了良好的防治效果。事实证明，药品复配不仅能够增加毒杀力，达到一药几用的目的，而且能降低成本，减少单种农药使用量，延长吡虫啉的使用寿命。
此外，最佳施药时间、温度、光照、剂量等方面，都对吡虫啉的防治效果或抗药性有一定的影响，有关人员也做过详细的研究，在此不再一一详述。
3 吡虫啉的扩展应用
随着吡虫啉的研究进展，其应用范围早已不再局限于农用杀虫剂，更涉足于卫生消杀方面。在国外，吡虫啉被广泛应用于寄生虫的控制，如控杀猫和狗等宠物身上跳蚤[23，24]。1996年，吡虫啉制剂（Advantage）被引入动物健康市场的杀虫剂[25]，是新型烟碱类中第一个引入动物健康市场的杀虫剂，目前吡虫啉制剂已成为最成功的、销量最大的兽药控制跳蚤产品之一。相关产品还有德国拜耳公司开发的用于防治白蚁的吡虫啉制剂Premise、拜克蝇（0.5%吡虫啉饵剂）和拜灭士（2.15%吡虫啉胶饵针剂）等卫生杀毒剂[26]。吡虫啉的灭蟑胶饵剂和灭蝇饵剂对杀灭四害之中的两害——蟑螂和苍蝇都取得理想的效果。其使用方便、安全、环保、高效、长效、低毒和异味小的特点，促使吡虫啉在卫生杀毒剂方面得到广泛的推广和应用。
4 展望
从传统农业过渡到现代农业的今天，农作物的茁壮生长已经越来越离不开农药。全球农药的利用率和生产率一天天增加，随之引发的安全问题也逐渐暴露出来，被标榜为高效低毒的吡虫啉也不例外。有报道称吡虫啉对蚕、蜂、虾具有高毒性[27]，其应用安全性受到越来越多的关注。在日本颁布的《肯定列表制度》[28]中，农产品中吡虫啉残留量不能超过0.02 mg/kg，远低于中国的标准，使得出口贸易额整体下滑，导致我国的经济受损。这呼吁着我们要加大对农药残留的监管制度，提高检测方法。目前，关于农药残留方面的研究报道也比较多，但是在国内外主要的检测方法多是应用一些大型仪器，包括气相色谱-质谱法（GC-MS）和高效液相色谱法（HPLC），虽说其准确度也较高，但是试验程序较为复杂，且成本高，耗时间长，相比于酶联免疫吸附法（ELISA）[28]，后者更占优势，准确度更高。在往后吡虫啉的研究工作中，关于降低其残留量的问题还有待解决，考验着我们的不仅是检测方法的改进，更是从根本上降低其对动植物和人类的毒性，使得吡虫啉更加绿色环保安全。
参考文献
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1.1 理化性质
吡虫啉纯品有微弱气味，为无色晶体，20℃下溶解度，水（H2O）中0.51 g/L，甲苯中0.5～1.0 g/L，异丙醇（CH3）2CHOH 中1～2 g/L，二氯甲烷 CH2Cl2中50～100 g/L，正己烷CH3（CH2）2CH3中<0.1 g/L，可见其在水和甲苯中的溶解度较小。其熔点较高（143.8℃），制成水乳（EW）和乳油（EC）等液体制剂时不仅需要较高的生产成本，安全性低，还会产生大量工业废水污染环境，所以其成品一般是悬浮剂（SC）或可分散粒剂（WDG）、可湿性粉剂（WP）等固体制剂，考虑到可湿性粉剂会对环境造成粉尘污染，故以水溶性包装为好。吡虫啉化学名称为1-（6-氯-3-吡啶甲基）-N-硝基咪唑-2亚胺[3]，化学性质较稳定，具有很宽的pH值范围，在pH值为5～7和pH值为9的缓冲溶液中降解很慢[4]。因此，吡虫啉是硝基亚甲基类新一代氯代尼古丁杀虫剂。
1.2 生物学作用及机理
吡虫啉是烟酸乙酰胆碱酶受体的作用体，它通过干扰昆虫的神经刺激传导系统使烟碱能受体的神经通路梗阻，进而破坏其神经系统[5]，致使昆虫麻痹，并最终导致昆虫死亡。因为昆虫中存在的此种烟碱能受体比温血动物丰富，所以吡虫啉对昆虫的毒性大于温血动物[5]，原药大鼠急性经口LD50为450 mg/kg，急性经皮LD50>5 000 mg/kg[2]。吡虫啉主要用于防治刺吸式口器害虫，如蚜虫、白蚁、甲虫、飞虱、叶蝉、草坪昆虫类、土壤昆虫、咀嚼昆虫、木虱、蝽以及其他各种有害生物的物种，包括耐药菌株。它具有胃杀和触杀的双重功能，所以无论害虫吸食或接触都有效。因其具有高效性、内吸活性、持效性、广谱性、低残留和对动植物安全等特点，受到广大农民群众的青睐，在水稻、玉米、蔬菜、马铃薯、甜菜、大豆等农作物上应用较为普遍。
2 影响吡虫啉防治效果的因素
近年来，研究吡虫啉防治效果影响因素方面的报道也有很多。就如何提高吡虫啉的防治效果，有关工作人员也做了大量研究。笔者将从抗药性、施药方法及药品复配3个方面进行阐述。
2.1 抗药性
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2.2 施药方法
吡虫啉的施药方式多种多样，可以通过拌种、叶面喷雾、土壤处理、涂秆和浸种等多种方法进行防治。理论上，吡虫啉具有良好的根内吸性且见光容易分解，适合用于种子和土壤处理，但由于不同农作物生长发育的差异性，不同施药方式对不同农作物的影响也有所不同。李华英等[12]用吡虫啉喷雾、抛撒和拌种3种方法对水稻秧田稻瘿蚊进行防治，得出吡虫啉拌种防治稻瘿蚊的效果最好。经调查，相同浓度的吡虫啉处理中，叶面处理的丽蚜小蜂死亡率显著高于灌根处理的[13]。据刘玉卿[14]报道，施用70%吡虫啉可分散粉剂处理的小麦种子，其蚜虫的种群数量明显减少，且出苗率较高。而传统的喷雾方式不仅污染环境，对小麦的防治效果也不佳，有效控制期仅为10～15 d。科学的施药方法不仅要有利于农作物的生长发育，还要将环境污染降到最低。应结合适量、环保、对天敌无害的原则选用科学合理、绿色安全的施药方法。
2.3 药品复配
为了使吡虫啉达到最大效用，农作物得到最好的生长环境，吡虫啉与它种试剂的混合使用应运而生。王玉卿等[15]研究了吡虫啉和三唑酮加烯唑醇或戊唑醇的2种复配剂对小麦病虫害的防治效果，结果显示，两种复配剂均使得小麦产量倍增，且不影响吡虫啉的防治效果。此外，将吡虫啉与杀虫单混用防治稻飞虱[16，17]、吡虫啉与阿维菌素混用[18～20]、吡虫啉与氯氰菊酯联合[21]、吡虫啉与辛硫磷复配[22]等都取得了良好的防治效果。事实证明，药品复配不仅能够增加毒杀力，达到一药几用的目的，而且能降低成本，减少单种农药使用量，延长吡虫啉的使用寿命。
此外，最佳施药时间、温度、光照、剂量等方面，都对吡虫啉的防治效果或抗药性有一定的影响，有关人员也做过详细的研究，在此不再一一详述。
3 吡虫啉的扩展应用
随着吡虫啉的研究进展，其应用范围早已不再局限于农用杀虫剂，更涉足于卫生消杀方面。在国外，吡虫啉被广泛应用于寄生虫的控制，如控杀猫和狗等宠物身上跳蚤[23，24]。1996年，吡虫啉制剂（Advantage）被引入动物健康市场的杀虫剂[25]，是新型烟碱类中第一个引入动物健康市场的杀虫剂，目前吡虫啉制剂已成为最成功的、销量最大的兽药控制跳蚤产品之一。相关产品还有德国拜耳公司开发的用于防治白蚁的吡虫啉制剂Premise、拜克蝇（0.5%吡虫啉饵剂）和拜灭士（2.15%吡虫啉胶饵针剂）等卫生杀毒剂[26]。吡虫啉的灭蟑胶饵剂和灭蝇饵剂对杀灭四害之中的两害——蟑螂和苍蝇都取得理想的效果。其使用方便、安全、环保、高效、长效、低毒和异味小的特点，促使吡虫啉在卫生杀毒剂方面得到广泛的推广和应用。
4 展望
从传统农业过渡到现代农业的今天，农作物的茁壮生长已经越来越离不开农药。全球农药的利用率和生产率一天天增加，随之引发的安全问题也逐渐暴露出来，被标榜为高效低毒的吡虫啉也不例外。有报道称吡虫啉对蚕、蜂、虾具有高毒性[27]，其应用安全性受到越来越多的关注。在日本颁布的《肯定列表制度》[28]中，农产品中吡虫啉残留量不能超过0.02 mg/kg，远低于中国的标准，使得出口贸易额整体下滑，导致我国的经济受损。这呼吁着我们要加大对农药残留的监管制度，提高检测方法。目前，关于农药残留方面的研究报道也比较多，但是在国内外主要的检测方法多是应用一些大型仪器，包括气相色谱-质谱法（GC-MS）和高效液相色谱法（HPLC），虽说其准确度也较高，但是试验程序较为复杂，且成本高，耗时间长，相比于酶联免疫吸附法（ELISA）[28]，后者更占优势，准确度更高。在往后吡虫啉的研究工作中，关于降低其残留量的问题还有待解决，考验着我们的不仅是检测方法的改进，更是从根本上降低其对动植物和人类的毒性，使得吡虫啉更加绿色环保安全。
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