| 标题 | 杂环单酰胺类化合物及其杀菌活性的研究进展 |
| 范文 | 刘浩 摘 要：综述了含有各类杂环的单酰胺类化合物，及其杀菌活性，并且展望了酰胺类化合物的研究趋势。 关键词：酰胺；杂环；抑菌剂 0 前言 含杂环的单酰胺类化合物，在抑菌方面表现出了很好的活性，引入的杂环类型有吡啶、噻吩、呋喃、咪唑、吡唑、吡嗪、嘧啶以及吲哚等，并且有部分杂环酰胺类化合物已经商品化，本文就此类化合物及其杀菌活性进行综述，为新农药的创制提供参考。 1 杂环单酰胺类化合物及其杀菌活性 Dennis， P. P.等[1]报道的化合物1的结构中有吡啶，在20？滋g/mL的浓度下，对致病疫霉和葡萄霜霉病菌有较好的控制。 化合物2-4为含噻吩骨架的酰胺类化合物，其中化合物2[1]在10？滋g/mL的浓度下对小麦的禾顶囊壳菌的抑制率为100%。化合物3[2]在100？滋g/mL的浓度下对稻瘟病菌和枯丝核菌的抑制率为24%～74%。 化合物4[3]在330？g/mL的浓度下对小麦白粉病的抑制率为58.4%。 化合物5[4]为含呋喃环的酰胺类化合物，其在200？滋g/mL的浓度下对稻瘟病菌的抑制率91%。 化合物6[5]为含咪唑的酰胺类化合物，对大麦白粉病、番茄早疫病和小麦眼斑病有较好的抑制率。 化合物7-12为含吡唑的酰胺化合物，化合物7[6]在200？滋g/mL的浓度下对小麦锈病的防效达95%以上；在20？滋g/mL时对苹果、葡萄、番茄灰霉菌防效达90%。 化合物8[7]对水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌和苹果轮纹病菌都具有较好的抑制效果。 化合物9[8]在50？滋g/mL的浓度下，小麦赤霉病、水稻纹枯病的防治效果均在80%以上。 化合物10[9]在125？滋g/mL下对小麦叶锈病菌防效达100%。 化合物11[10]对小麦叶锈病菌、苹果白粉病菌、苹果黑腥病菌和大麦白粉病菌有很好的防效。 化合物12[11]具有较好的抑菌活性，在浓度为100？滋g/mL时，对番茄灰霉病和苹果炭疽病的防治效果大于90%。 化合物13[12]为吡嗪酰胺类，在50？滋g/mL的浓度下，对苹果黑腥病菌、黄瓜灰霉病菌和大麦白粉病菌的抑制效果为100%。 化合物14[13]为嘧啶酰胺类，在浓度为25？滋g/mL时，对小麦赤霉病的抑制率达92.9%。 化合物15[14]含苯并噻唑片段，在25？滋g/mL时对哈茨木霉菌、终极腐霉菌、黄瓜霜霉病菌和小麦白粉病菌的抑制效果分别为：100%、100%、80%和95%。 化合物16[15]引入了吲哚，对马铃薯晚疫病菌和葡萄霜霉菌有很好的抑制效果。 2 展望 综上所述，含杂环的单酰胺类化合物的主体结构中不但含有酰胺基团，而且含五元或六元杂环和苯并稠杂环等，如吡啶、噻吩、呋喃、咪唑、吡唑、吡嗪、嘧啶、吲哚以及苯并噻唑。对各类病菌的抑制活性较高。因此对杂环单酰胺类化合物的研究将有着很大的前景。 参考文献： [1]Dennis， P. P.； Diane， S. B.； Matthew， J. G.； et al. Fungicides foe the control of take-all disease of plants [P]. US 0046975， 2001. [2]Michael， J. R.； William， H. D.； Richard， B. R.； et al. Fungicidal heterocyclic aromatic methods of use and preparation [P]. US 0177578， 2002. [3]Coqueron， P. Y.； Philippe， D.； Darren， J. M.； et al. 2-pyridinylethylcarboxamide derivatives and their use as fungicides [P]. US 0117845， 2007. [4]Ciba-Geigy. A G. Fungicidal agents [P]. GB 1498199， 1997. [5]Pettman， R. B. Imidazole compounds useful as fungicides [P]. GB 2187733， 1987. [6]Josef， E.； Hans， T.； Harald， W. O-Cyclopropyl-carboxanilides and their use as fungicides [P]. WO 03074491A1， 2003. [7]胡利明， 李学恕， 陈致远， 等. 含1H-吡唑和噻（二）唑的新型双杂环化合物的合成及其生物活性[J]. 有机化学， 2003， 23（10）： 1131-1134. [8]李学恕， 吡唑酰胺衍生物和杂环硫醚衍生物的合成与生物活性研究. 硕士学位论文， 华中师范大学， 武汉， 2003. [9]Eiji， T.； Itaru， O.； Kazuhiko， K.； et al. Pyrazolecarboxamides， intermediates thereof and pesticides containing the same as the active ingredient [P]. WO 03062222A1， 2003. [10]Clemens， L.； Camilla， C.； Josef， E.； et al. Pyrazole-4-carboxamide derivatives as microbiocides [P]. WO 2007009717A1， 2007. [11]张琨， 宋成荣， 廖国辉， 等. 1-甲基-3-二氟甲基吡唑酰胺类化合物的合成及抑菌活性[J]. 农药学学报， 2011， 13（6）： 576-580. [12]Masatsugu， O.； Yoshihiro， M.； Koji， T.； et al. Preparation of N-2-（hrtero） arylethylcarboxamide derivatives as pest-controlling agents [P]. WO 2007108483， 2007. [13]黄明智， 罗晓艳， 任叶果， 等. N-（4，6-二取代嘧啶-2-基）苯甲酰胺类化合物的合成与杀菌活性[J]. 农药学学报， 2007， 9（1）： 76-79. [14]Kita， K. T.； Kitasouma， K.； Nishimura， S. Benzothiazole derivates [P]. US 5095025， 1992. [15]Curtze， J.； Albert， G. Preparation of fungicidal indole derivatives [P]. US 5399559， 1993. |
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